Радиофармацевтические препараты

Радиофармацевтическим препаратом

называется химическое соединение, содержащее в своей молекуле радионуклид, которое разрешено для введения человеку с диагностической целью. Радионуклид должен обладать спектром излучения определенной энергии, обусловливать минимальную лучевую нагрузку и отражать состояние исследуемого органа. Поэтому выбор РФП осуществляют с учетом его фармакодинамических (поведение в организме) и ядерно-физических свойств. Фармакодинамику определяет то химическое соединение, на основе которого синтезирован РФП. Возможности же регистрации РФП зависят от типа распада радионуклида, которым помечен РФП. Выбирая РФП для исследования, врач, прежде всего, должен учесть его физиологическую направленность, его фармакодинамику. Рассмотрим это на примере введения РФП в кровь. После инъекции в вену РФП первоначально равномерно распределяется в крови и транспортируется по всем органам и тканям. Если врача интересует гемодинамика и кровенаполнение органов, то он выберет индикатор (например, альбумин человеческой сыворотки), который длительное время циркулирует в кровеносном русле, не выходя за пределы стенок сосудов в окружающие ткани. Если же врач наметил исследование печени, то он предпочтет химическое соединение, которое избирательно улавливается этим органом. Некоторые вещества захватываются из крови почками и выделяются с мочой - они служат для изучения почек и мочевых путей. Третьи РФП тропны к костной ткани - они незаменимы при исследовании костно-суставного аппарата.

Изучая сроки транспортировки и характер распределения и выведения РФП из организма, врачи судят о функциональном состоянии и структурно-топографических особенностях этих органов.

Но недостаточно учитывать только фармакодинамику РФП, надо обязательно принять во внимание ядерно-физические свойства входящего в него радионуклида. Прежде всего, он должен иметь определенный спектр излучения. Для получения изображения органов применяют только радионуклиды, испускающие гамма-излучение или характеристическое рентгеновское излучение, так как эти излучения можно регистрировать при наружной детекции. Чем больше образуется гамма-квантов или рентгеновских квантов при радиоактивном распаде, тем эффективнее данный РФП в диагностическом отношении. В то же время у радионуклида должно быть, по возможности, меньше корпускулярного излучения - электронов, которые поглощаются в теле пациента и не участвуют в изображении органов. С этих позиций предпочтительны радионуклиды с ядерным превращением.

Принято считать радионуклиды с физическим периодом полураспада в несколько десятков дней долгоживущими, в несколько дней - среднеживущими, в несколько часов - короткоживущими, в несколько минут - ультракороткоживущими. По понятным причинам стремятся использовать короткоживущие нуклиды.

Применение среднеживущих и тем более долгоживущих нуклидов связано с повышенной лучевой нагрузкой, использование ультракороткоживущих нуклидов затруднено по техническим причинам.

Существует несколько способов получения радионуклидов. Часть из них образуется в реакторах (йод 131 и 125, фосфор 32,кесенон 133), часть — в ускорителях (галлий 67, индий 111, йод 123, фтор 18, кислород 15, углерод 11, азот 13). Однако наиболее распространенным способом получения радионуклидов является теперь генераторный, т. е. изготовление радионуклидов непосредственно в лаборатории радионуклидной диагностики с помощью генераторов. Таким образом получают технеций 99 m, индий 113 m.

Очень важный физический фактор радионуклида - энергия квантов электромагнитного излучения. Кванты очень низких энергий задерживаются в тканях и, следовательно, не попадают на детектор радиометрического прибора. Кванты же очень высоких энергий частично пролетают детектор насквозь; эффективность их регистрации невысока. Поэтому для радионуклидной диагностики выбирают нуклиды с энергией квантов в диапазоне 70—200 кэВ.

Важным требованием к РФП является минимальная лучевая нагрузка при его введении. Известно, что активность примененного радионуклида уменьшается вследствие двух факторов: распада его атомов, т. е. физического процесса, и выведения его из организма — биологического процесса. Время распада половины атомов нуклида называется физическим периодом полураспада (Тфиз). Время, за которое активность препарата, введенного в организм, снижается наполовину за счет выведения, называется периодом биологического полувыведения (Тбиол). Время, в течение которого активность введенного в организм РФП уменьшается наполовину за счет физического распада и за счет выведения, называется эффективным периодом полувыведения (Т эфф).