Общая фармацевтическая химия

Реакции превращения (преформации) заместителей основаны на химических превращениях заместителей, имеющихся в молекуле промежуточного продукта, с целью придать ему новые свойства или изменить его реакционную способность. Для этого используют реакции присоединения и элиминирования (отщепления). Реакции присоединения присущи карбонильным соединениям. При этом происходит процесс взаимодействия непредельных соединений с другими элементами и веществами, в результате которого происходит разрыв непредельных связей с одновременным присоединением соответствующих заместителей. Элиминирование — процесс обратный присоединению. Он происходит, например, при образовании непредельных соединений.

Реакции оксилирования и аминирования применяют для введения в молекулу органического соединения окси- и аминогрупп. Эти реакции протекают по механизму нуклеофильного замещения.

Получение промежуточных продуктов синтеза лекарственных веществ часто осуществляют реакциями нитрозирования, диазотирова-ния и превращения диазосоединений.

Часто используют реакции алкилирования и ацилирования двух типов. Один из них присущ углеводородам (С-алкилирования, С-ацилирования), другой — амино- и оксисоединениям. Ароматические соединения алкилируются галогеналканами или непредельными соединениями в избытке алкилируемого бензола или в безводном нитробензоле. Пример С-ацилирования — получение салициловой кислоты. Своеобразной разновидностью химического процесса алкилирования и ацилирования оксисоединений являются реакции получения простых и сложных эфиров (реакции этерификации и гидролиза эфиров). Иногда (например, в производстве новокаина) используют реакцию переэтерификации, которая представляет собой процесс превращения одного сложного эфира в другой.

Реакции окисления-восстановления — единый процесс, в результате которого одна группа атомов окисляется. В окислительно-восстановительных реакциях изменяется не только степень окисления, но и состав молекулы. Процесс восстановления используют для гидрирования непредельных и ароматических соединений, восстановления нитро- и нитрозосоединений до аминосоединений и т. д. Процесс окисления имеет важное значение для получения кислот из соответствующих ароматических или гетероциклических ал-килпроизводных. В качестве окислителя обычно используют кислород, а также богатые кислородом соединения: дихромат калия, диоксид марганца, перманганат калия, пероксид водорода, азотную кислоту и др.

Биотехнологические методы получения лекарственных веществ.

Как известно, объектами биотехнологии являются культивируемые ткани и клетки животных и растений (высших организмов), а также микроорганизмы, созданные методами генной инженерии, т. е. путем переноса генетического материала от одних организмов к другим, в том числе и от высших к одноклеточным. Понятие «клеточной инженерии» включает использование либо самих культивируемых клеток„либо различные манипуляции с ними для создания новых технологий и даже целых организмов. По поводу последних достижений «клеточной инженерии» многие ученые и общественность выступают против. Что же касается лекарственных веществ, то биотехнология и ее новейшие направления обеспечивают самые прогрессивные методы их получения.