Специальная фармацевтическая химия

Хранят в хорошо укупоренной таре (фенасал по списку Б). Фенасал используют как антигельминтик, оксафенамид в качестве желчегонного средства, а салициамид в тех же случаях, что и ацетилсалициловую кислоту.

Ацетаминопроизводные

ароматического ряда.

По химической структуре и фармакологическим свойствам препараты этого ряда можно разделить на производные л-аминофенола и диал-киламиноацетанилида. Первые обладают жаропонижающим и болеутоляющим, а вторые — местноанестезирующим действием.

Производные л-аминофенола.

Эти препараты в основе своей химической структуры содержат молекулу анилина. В лечебной практике используют фенацетин и парацетамол. Препараты представляют собой кристаллические вещества, мало растворимые в воде (парацетамол растворим несколько лучше), растворимы в этаноле. Фенацетин мало растворим, а парацетамол практически не растворим в эфире и

хлороформе.

Оба препарата образуют окрашенные соединения с раствором дихромата калия и разведенной соляной кислоты. Появляется неизменяющееся фиолетовое окрашивание (парацетамол) или фиолетовое окрашивание, переходящее в вишнево-красное (фенацетин). Кроме того, подлинность парацетамола подтверждают по УФ-спектру.

Для количественного определения парацетамола используют нит-ритометрический метод (по продукту кислотного гидролиза — я-ами-нофенолу). Фенацетин количественно определить трудно, поэтому ограничиваются испытанием на подлинность и чистоту, обнаруживая допустимое содержание примеси ацетанилида, и-хлорацетанили-да и л-фенетидина.

Хранят в хорошо укупоренной таре по списку Б. Применяют в качестве жаропонижающих и болеутоляющих средств (фенацетин более токсичен).

Производные диалкиламиноацетанилида. В

анестезиологии применяют тримекаин и лидокаин (ксикаин). Представляют собой белые или с желтоватым оттенком порошки, легко растворимые в воде, этаноле и хлороформе.

Подлинность устанавливают по ИК-спектру, снятому в вазелиновом масле. Он должен лежать в области от 4000 до 700 см"1, иметь те же полосы поглощения, что и спектр стандартного образца. Кроме того, подлинность тримекаина подтверждают цветной реакцией с раствором ацетата меди (зеленое окрашивание). Лидокаин переводят в основание, растворяют в этаноле и испытывают на подлинность с помощью цветной реакции с раствором хлорида кобальта (синевато-зеленый осадок).

Количественно препараты определяют методом неводного титрования, используя в качестве растворителя смесь муравьиной кислоты и уксусного ангидрида (1:20). Титрантом служит 0,1 М раствор хлорной кислоты, индикатором — кристаллический фиолетовый или судан (

III

).

Хранят в хорошо укупоренной таре по списку Б. Используют в качестве анестетиков для всех видов анестезии. Кроме того, они обладают антиаритмическим действием.

Аминокислоты ароматического ряда и их производные. Производные л-аминобензойной кислоты.

Сложные эфиры л-аминобензойной кислоты — анестезин, новокаин, дикаин — применяют как анестетики, а новокаинамид — в качестве антиаритмического средства.

Исходным продуктом всех этих препаратов служит л-нитробен-зойная кислота. При производстве анестезина используют метод, основанный на ацилировании этанола с помощью л-нитробензойной кислоты с последующим восстановлением полученного этилового эфира л-нитробензойной кислоты до анестезина. Способ получения новокаина основан на переэтерификации анестезина Э-диэтилами-ноэтанолом в присутствии алкоголята натрия.