Специальная фармацевтическая химия

Препараты хранят по списку Б в герметически укупоренных, доверху заполненных склянках оранжевого стекла, в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 10 °С. Используют при нарушении D-витаминного обмена.

Стероидные гормоны

и их полусинтетические аналоги. Кортикостероиды и их полусинтетические аналоги.

По действию на организм кортикостероиды условно делят на две группы: минерало-кортикостероиды и глюкокортикостероиды. Первая группа активно регулирует минеральный обмен и слабо — углеводный и белковый обмены. Вторая группа активно регулирует углеводный и белковый обмены и слабо — минеральный. Наиболее широко из минералокор-тикостероидов применяют дезоксикортикостерона ацетат, а из глю-кокортикостероидов — кортизона ацетат, гидрокортизона ацетату его полусинтетический аналог преднизалон и галогенопроизводные пред-низолона. Источники получения препаратов — либо надпочечники убойного скота, либо природные вещества стероидной структуры, например холестерин, который считают предшественником кортико-стероидов в организме.

Структурная основа стероидных гормонов — гидрированный скелет углеводорода циклопентанофенантрена.

Кортикостероидные препараты представляют собой белые кристаллические вещества с желтоватым или кремоватым оттенком, без запаха, практически нерастворимы в воде, трудно или мало — в большинстве органических растворителей. Дезоксикортикостерона ацетат и кортизона ацетат легко растворимы в хлороформе. Кортикостероиды и их аналоги правовращающиеся оптические изомеры.

В испытаниях (ГФ) кортикостероидов имеется много общего. При нагревании на водяной бане смеси спиртового раствора препаратов и реактива Фелинга выпадает красно-оранжевый осадок. Реакция обусловлена восстановительными свойствами а-кетольной группировки, которая легко окисляется до карбоксильной. Кортикостероиды можно отличить друг от друга по реакции с концентрированной серной кислотой по окраске продукта. Дезоксикортикостерона ацетат дает красную окраску (после нагревания до 80—90 °С), кортизона ацетат — вначале бесцветную, переходящую в желтую, гидрокортизон — желтую и преднизолон — зеленую, переходящую в красную. Имеются и другие реакции, отличающие препараты.

Для качественного и количественного анализа препаратов используют спектрофотометрию в УФ-области. Для установления подлинности и проведения испытаний на посторонние примеси МФ рекомендована также ИК-спектроскопия и метод ТСХ. Имеются и другие методики.

Препараты хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняя от света. Используют при многих патологиях, особенно воспалительного характера.

Получен ряд галогенокортикостероидов, обладающих большой противовоспалительной активностью. Например, дексаметазон фтором) в 7 раз активнее преднизолона и в 35 раз — кортизона. Гестагенные гормоны и их полусинтетические аналоги.

В ГФ вклю-1ены препараты естественного гормона — прогестерон и его полу-жнтетического аналога — прегнин, оба являются производными пре-гана. Прогестерон можно получить из гормонов желтого тела яич-[иков свиней и полусинтетическим способом из соласодина как про-1ежуточный продукт синтеза кортизона.

Это — белые кристаллические вещества (у прегнина ГФ допускает-;я желтоватый оттенок), в воде практически не растворимы, в этаноле эфире прогестерон растворим, а прегнин очень мало растворим. В юроформе прогестерон очень мало, а прегнин мало растворим.