Специальная фармацевтическая химия

Препарат растворим в разбавленных растворах едких щелочей. Наличие в молекуле фенольных гидроксилов легко установить цветной реакцией с хлоридом железа (III) — темно-зеленое окрашивание. ГФ рекомендует для испытания подлинности цветную реакцию с раствором гидроксида натрия (желто-оранжевое окрашивание). Подлинность рутина подтверждают и другими реакциями, например кислотным гидролизом с серной кислотой и др. Кроме того, используют УФ-спектрофотометрию (два максимума светопоглощения при длине волн 259+1 и 262,5±1). Этот метод используют для количественного определения, а также для определения чистоты.

Хранят препарат в хорошо укупоренной таре, предохраняя от све-I. Назначают при заболеваниях, связанных с нарушением проницаемости сосудов и поражением капилляров.

Сходен по свойствам с рутином препарат кверцетин, назначаемый в тех же случаях, что и рутин.

Производные индола. Молекула индола (бензипиррола) представляет собой конденсированную систему, состоящую из бензольного и пирролового циклов. Индол — структурная основа многих алкалоидов, в том числе физостигмина, резерпина и др.

Препараты физостигмина и его синтетических аналогов. Физостиг-мин (эзерин) был впервые выделен из калабарских бобов (1864 г.). Растительное сырье содержит около 0,1 % алкалоидов. Фармакопейный препарат физостигмина салицилат трудно растворим в воде, растворим в этаноле, мало — в эфире, легко —в хлороформе.

Для идентификации может быть использована цветная реакция при выпаривании препарата с аммиаком (осадок синего цвета, рекомендация ГФ). Используют и другие реакции: гидролиза в щелоч-юй среде, с концентрированной серной кислотой, с растворами хло-)ида железа (III). Количественно препарат определяют по ГФ мето- нейтрализации в смеси, состоящей из этанола и хлороформа (индикатор — фенолфталеин).

Хранят препарат по списку А в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света месте. Назначают в качестве антихолинэстеразного, миотического средства.

Из большого количества синтетических аналогов физостигмина в лечебной практике применяют прозерин. Препарат очень легко растворим в воде и хлороформе. Подлинность подтверждают по УФ-спектру 0,04%-ного раствора — имеет максимум светопоглощения при 260 и 266 нм. Количественное определение основано на реакции гидролиза. Выполняют ее в колбе Кьельдаля, отгоняя выделившийся диметиламин в приемник, содержащий раствор борной кислоты. Образующиеся метаборат и тетраборат диметиламина титруют 0,1 М раствором соляной кислоты. Кроме того, для определения можно использовать йодометрию (титрант — 0,1 М раствор йода).

Хранят прозерин по списку А. Применяют как синтетический аналог физостигмина.

Резерпин содержится вместе с другими алкалоидами в корнях индийского растения раувольфии. От других алкалоидов его вьщеляют с помощью адсорбционной хроматографии. Основу химической структуры резерпина составляют индол, дегидрохинолизидин или гидрированный карболин.

Фармакопейный препарат резерпин представляет собой левовра-щающий оптический изомер основания резерпина. Препарат очень мало растворим в воде и этаноле, но легко растворим в хлороформе и уксусной кислоте. Подлинность по ГФ устанавливают с помощью спектрофотометрии. Величина оптической плотности 0,002%-ного спиртового раствора в максимуме поглощения 268 им и в интервале длин волн 288—295 нм. Препарат дает окрашенные реакции с концентрированной серной кислотой (желтое), азотной (желтое, переходящее в кирпично-красное), со смесью этих кислот (желто-зеленое), с реактивом Фреде (синее, переходящее в зеленое). Ряд цветных реакций резерпин дает с концентрированной серной кислотой в присутствии других реактивов. При добавлении реактива из хлорида железа (