(«Geigy») специалисты пытались перевести нерастворимый амидопирин в раствор, чтобы его можно было применять в виде инъекций. Поиски их были направлены на создание различных растворителей, и в результате был найден нужный, после чего (в 1949 году) на рынке появилось средство под названием «Иргапирин»
. Тут оказалось, что сам растворитель амидопирина оказывает сильное противовоспалительное действие, и, начиная с 1952 года, он появился на рынке в качестве нового сильнодействующего антиревматического средства фенилбутазона
. Это самый старый нестероидный антиревматик, который использовался более 40 лет. Он принес большое облегчение больным, а его производителям, впоследствии слившимся с крупной фармацевтической фирмой «CIBA-Geigy» миллиарды долларов прибыли. Это произошло следующим образом. Крупные фармацевтические фирмы руководствуются мудрыми принципами и большую часть прибыли пускают на исследования и разработку новых лекарственных препаратов. Так поступила и фирма «CIBA-Geigy»
, которая организовала новую лабораторию под руководством профессора с французской фамилий Доманжо
(Domenjoz) специально для исследований методов лечения воспаления суставов. Это послужило толчком и для других фармацевтических фирм, которые внимательно следили за происходящим, и целый ряд их начал заниматься разработкой подобных препаратов. В лабораториях крупной американской фирмы «Мерк, Шарп и Дом»
такими исследованиями занимался безвестный ученый китайского происхождения доктор Шен
. Он терпеливо синтезировал сотни химических соединений, пока не открыл в 1960 годк вещество, почти такое же эффективное, как и фенилбутазон. По своему химическому составу оно отличалось от фенилбутазона и получило название индометацин
. Между двумя этими фирмами возникла конкуренция, особенно после того, как в начальной стадии исследований свойств индометацина в результате его передозировки умер один больной. Фирма тут же изменила форму приема индометацина, стала производить его в капсулах и уменьшила рекомендуемую дневную дозу. Так началось триумфальное шествие индометацина, продолжающееся и сегодня.
В 1966 году в исследовательской лаборатории фирмы Гейги
(Geigy) доктор Alfred Sallmann
получил высокоактивное вещество GP 45840, которое вошло в историю ревматологии под названием «диклофенак»
. В экспериментах на животных было показано, что это действующеевещество обладает выраженными обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.
В 1974 году компания Новартис
(Novartis) начала производить Вольтарен
, который и сегодня остается наиболее распространенным и эффективным препаратом.
Глюкокортикостеройды: история создания и применения
В лабораториях швейцарской фирмы «Гейги»
(«Geigy») специалисты пытались перевести нерастворимый амидопирин в раствор, чтобы его можно было применять в виде инъекций. Поиски их были направлены на создание различных растворителей, и в результате был найден нужный, после чего (в 1949 году) на рынке появилось средство под названием «Иргапирин»
. Тут оказалось, что сам растворитель амидопирина оказывает сильное противовоспалительное действие, и, начиная с 1952 года, он появился на рынке в качестве нового сильнодействующего антиревматического средства фенилбутазона
. Это самый старый нестероидный антиревматик, который использовался более 40 лет. Он принес большое облегчение больным, а его производителям, впоследствии слившимся с крупной фармацевтической фирмой «CIBA-Geigy» миллиарды долларов прибыли.
Вернемся к 1949 году, когда произошло открытие, ознаменовавшее коренной перелом в лечении ревматических заболеваний - лечебного действия кортизона, гормона из коры надпочечников. История его открытия интересна сама по себе. Оно произошло в результате сотрудничества химика, профессора Кендалла
, и врача, профессора Хенча
, из известной американской клиники братьев Мей в Рочестере. Восходит оно к 1929 году, когда Хенч заметил, что состояние больных ревматоидным артритом улучшается, в том случае, когда (речь идет о женщинах) те забеременеют, или когда больные заболевают желтухой. Хенч предположил, что в таких ситуациях у больных образуются определенные вещества, скорее всего гормоны, подавляющие воспалительный процесс. Независимо от событий в Рочестере профессор Кендалл из другого американского университета занимался выделением гормонов из коры надпочечников. Экстракты из коры надпочечников должны были применяться для лечения больных, у которых надпочечники были поражены вследствие, например, туберкулезного воспаления. Эти больные из-за плохой работы надпочечников страдали общей слабостью, быстрой утомляемостью, уменьшением кровяного давления и не могли справиться с мало-мальскими воздействиями на организм типа инфекций, лихорадочных состояний, повышения физических нагрузок или хирургического вмешательства. Подобное состояние называется болезнью Аддисона. Роль надпочечников в преодолении нагрузок на организм вполне осознавали и немецкие ученые, которые во время второй мировой войны назначали экстракты из коры надпочечников летчикам «Люфтваффе», чтобы те при полетах на большой высоте могли выносить сильные перепады кровяного давления при пикировании и полетах на больших скоростях. Немцы даже отправляли в Аргентину подводные лодки за бычьими надпочечниками, из которых приготовлялись необходимые экстракты. Все это вынудило Соединенные Штаты оказать финансовую поддержку исследованиям в этой области, которая, однако, после войны была прекращена. Фирма «Мерк»